基石药业(02616.HK)公布，其自主研发的抗体偶联药物(ADC) CS5006的专利(WO/2024/208354)，已于10月10日公开。 CS5006是一款同类首创、具有全新靶点的抗体偶联药物(ADC)——靶向整合素β4 (ITGB4)。 ITGB4是一种跨膜蛋白，仅与整合素α6 (ITGA6)结合形成异二聚体(α6β4)，并以层粘连蛋白作为细胞外配体。ITGB4被视为多种肿瘤的标誌物，其高表达与肿瘤的侵袭性和不良预后相关。公司发现ITGB4在非小细胞肺癌、结直肠癌、食管鳞状细胞癌和头颈部鳞状细胞癌等多种适应症中高度表达，是理想的靶向治疗候选分子。 在CS5006的研发过程中，基石药业将候选单克隆抗体与已在临床验证的连接子及包括GGFGDXd和VC-MMAE在内的药物载荷相结合，作为模型ADC分子，以支持项目的概念验证研究。体外研究结果表明，CS5006-GGFG-DXd和CS5006-VC-MMAE ADCs在肿瘤细胞内化后，均能高效释放细胞毒素，迅速杀死肿瘤细胞。体内研究结果进一步验证该两种ADC强大的抗肿瘤活性和符合预期的耐受性，为其下一步临床开发提供了有力的数据支持。目前，CS5006採用自主知识产权的连接子，已接近完成临床前候选分子(PCC)的筛选，预计将于2025年提交新药临床研究(IND)申请。(jl/w)~ 阿思达克财经新闻 网址: www.aastocks.com